Nuevos fármacos contra el cáncer

A pesar de que gracias a los avances en la biología del cáncer se han desarrollado tratamientos moleculares dirigidos, la quimioterapia aún es el principal tratamiento de referencia para muchos tipos de cáncer. Los antineoplásicos como el cisplatino se intercalan y entrecruzan con el ADN de las células neoplásicas, que se dividen rápidamente, y ello conduce a la apoptosis.

La quimioterapia produce algunos efectos secundarios, y ello pone de manifiesto la necesidad de diseñar nuevos fármacos. En vistas de ello, se ha encontrado que el elemento químico rutenio (Ru) podría servir como fármaco contra el cáncer. Se trata de un elemento con propiedades fotofísicas y fotoquímicas interesantes, que podrían regularse con ligandos de forma tal que reconozca o se dirija hacia moléculas o células específicas.

El objetivo del proyecto financiado por la Unión Europea NANOAGENTS (Surface modified luminescent and magnetic gold nanoparticles as cellular targeting agents) fue diseñar complejos de Ru que se intercalasen con el ADN. En este contexto, añadieron anillos aromáticos extendidos al Ru y caracterizaron la eficiencia de su afinidad por el ADN.

Para cuantificar la afinidad de la interacción, utilizaron técnicas espectroscópicas con las cuales midieron las constantes de afinidad al ADN de cada uno de los complejos de Ru. Los valores obtenidos indican que estos complejos forman aductos fuertes y estables con ADN e inducen un comportamiento que depende del ligando quelante. Con la incorporación del ligando tetraazafenantrolina los científicos pudieron usar luz para activar o desactivar la toxicidad de los compuestos. Esta característica en particular podría ser de gran utilidad para la industria farmacéutica.

Para validar la actividad de estos complejos in vitro, los científicos utilizaron células de cáncer de cuello uterino HeLa. Observaron que estos complejos de Ru son capaces de cruzar la membrana celular e inducir la apoptosis, que es el efecto esperado de los fármacos contra el cáncer.

Además de su uso terapéutico, los productos obtenidos de NANOAGENTS podrían utilizarse en imaginología de tejidos y administración de fármacos.