Mayor alcance de la PET

El marcador radioactivo se construye agregando un átomo radioactivo a una molécula que participa en ciclos naturales del organismo. La PET generalmente utiliza la molécula de glucosa, la fuente de energía del organismo. La tasa y la localización del metabolismo de la glucosa (su formación y degradación) proporcionan información importante sobre los cambios bioquímicos asociados con la aparición o progresión de una enfermedad.

Comúnmente se agrega a la glucosa el flúor radioactivo como marcador para obtener un radionúclido denominado fluorodesoxiglucosa (FDG). La FDG se presenta como una inyección intravenosa. En su ciclo, la FDG emite positrones y finalmente genera rayos γ que se detectan con un escáner.

En la actualidad, el alcance de la PET es limitado, pues la vida media del flúor-18 (18F) es breve y no hay muchos grupos funcionales compatibles. Por ello, el flúor debe añadirse casi en el mismo momento de la inyección y solamente puede marcar unas pocas moléculas simples. El objetivo del proyecto financiado por la Unión Europea «Late stage fluorination for positron emission tomography applications» (FLUOPET) es ampliar el alcance de la PET.

Los científicos buscaron mejorar los métodos aplicados para la fluoración tardía con 19F a partir de los últimos avances alcanzados en este sentido por la comunidad científica. Obtuvieron muy buenos resultados utilizando un reactivo comercial común (PhenofluorTM) a temperatura ambiente, lo que demuestra su compatibilidad con sustratos termosensibles. Además, en el proceso de síntesis se redujeron o incluso eliminaron las reacciones secundarias comunes y se observó una buena compatibilidad y selectividad para la síntesis de los grupos funcionales.

En el segundo año de trabajo, el objetivo fue adaptar los métodos al 18F. Se prepararon muchos reactivos de tipo PhenofluorTM. No obstante, la fluoración selectiva con 18F presentó complicaciones. Se trabaja experimentalmente en la mejora de la fluoración selectiva.

Durante la formulación de los análogos de PhenofluorTM, se creó fortuitamente un complejo sólido que contiene un reactivo importante para la trifluorometilación (trifluoroyodometano, o CF3I). Se trata de un reactivo que generalmente se presenta en forma gaseosa, de aplicación más limitada. Los científicos demostraron que la forma sólida del reactivo es más funcional y en ocasiones más reactiva que su forma gaseosa. Se ha presentado una solicitud de patente y una publicación para este reactivo.

FLUOPET inició el desarrollo de marcadores radioactivos para PET mejorados que proporcionan imágenes del metabolismo de moléculas complejas como los receptores de neurotransmisores. Gracias al trabajo en este sentido será posible mejorar aún más las posibilidades de aplicación de esta técnica no invasiva para el diagnóstico y seguimiento de la progresión de muchas enfermedades.